胰激肽原酶腸溶片

【功能主治】

血管擴張藥。有改善微循環作用。主要用于微循環障礙性疾病，如糖尿病引起的腎病，周圍神經病，視網膜病及缺血性腦血管病，也可用于高血壓的輔助治療。

1、腦血管意外，顱腦損傷，腦動脈硬化，腦血栓，血管性癡呆癥等缺血性腦血管病變。

2、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病，心絞痛，心肌梗塞，原發性和繼發性高血壓。

3、糖尿病并發血管性病變的早、中期及預防性治療，如糖尿病腎病，視網膜病，眼底病及神經病變。

4、眼底缺血，視乳頭病變，視網膜供血障礙。

5、血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動脈硬化，結節性血管炎，多發性大動脈炎；微循環障礙伴發靜脈功能不全，如腎靜脈栓塞，靜脈曲張。

6、冠狀動脈球囊擴張術（PTCA）后的再狹窄的防治。

【概述】

胰激肽原酶(pancreatic kininogenase,PK)，又稱血管舒緩素或胰激肽釋放酶，其普遍存在于人體的胰臟，頜下腺與唾液中，其中以胰臟中含量最高。通常，PK在體內以無活性的前體－－激肽原酶形式存在，與激肽原酶抑制劑及激肽酶共同組成激肽體系。激肽原降解為激肽，從而起擴張毛細血管、增加血管的通透性、改善微血管循環、調整血壓作用，還可作用于活化因子激活纖溶酶原，缺乏這一因子將使纖溶時間延長，在正常人體內，激肽體系的各種因子處于動態平衡，激肽釋放酶一旦缺乏，將會引起某些生理功能失調?？诜る尼尫琶缚梢约m正失調的平衡。對改善由微循環障礙所引起的各種疾病有較好的效果?！　?/p>

【藥理作用】

有擴張血管改善微循環作用

本品能使激肽原降解成激肽，激肽作用于血管平滑肌，使小血管和毛細血管擴張，增加毛細血管通透性和血流量、改善微循環。

激活纖溶酶，降低血粘度；激活磷脂酶A2，防止血小板聚集，防止血栓形成等作用

本品能激活纖溶酶原，把不溶性的纖維蛋白水解成于動態平衡中，抑制血栓的形成，促進血栓的降解，對缺血性心、腦血管病變，有明顯的改善作用。

降低血漿粘度從而改善血液高粘滯狀態作用

本品能擴張周圍血管，改善患者血液和高粘滯狀態，從而降低了心臟的負荷，降低了心肌耗氧量，防止心臟缺氧性損傷。同時還能增強心肌的收縮力，改善左心室舒張功能。

促進細胞增生及前列腺素分泌作用

本品有促進腎髓質前列腺素的分泌及骨髓和胸腺細胞的有絲分裂，促進男性生殖細胞增生和修復作用。

降低腎血管阻力，增加腎血流，改善血壓

本品能降低腎血管阻力，增加腎血流，抑制血管緊張素I轉化為II，減少腎素和醛固酮的生成，抑制鈉的重吸收及利尿作用，有利于防治高血壓病。

【臨床應用】

1、糖尿病并發血管性病變如早期糖尿病腎病變?？诜?，每次1－2片，一日三次，飯前服。一個月內一個療程。

2、治療高血壓（原發性和續發性）以及冠心病等血管病?？诜?，每次1－2片，一日三次，飯前服用，6周為一個療程。

3、治療腦動脈硬化癥、腦血栓形成和老年癡呆癥等腦血管疾病?？诜?，每次1－2片。一日三次，飯前服用。一個月為一個療程，連用二個月。

4、治療眼底動脈硬化、視網膜靜脈血栓、眼底缺血、缺血性視網乳頭病變、視神經萎縮，糖尿病視網膜病變等多種眼科疾病?？诜?，每次1片，一日三次，飯前服用。

5、治療血栓閉塞性動脈硬化癥，結節性血管炎，多發性大動脈炎、慢性下肢潰瘍等周圍血管疾病?？诜?，每次1片，飯前服用。兩個月為一個療程。

6、治療男性不育癥?？诜?，每次2片，一日三次，飯前服用。六個月為一個療程。

品名：胰激肽原酶溶片

曾用名：血管舒緩素或胰激肽釋放酶片

通用名稱：胰激肽原酶腸溶片

藥代動力學

健康成人早晨空腹給予本品，以200ml冷開水送服。酶聯免疫法測得：給藥4小時后血藥濃度達峰值，其半衰期約為7小時。受試的小白鼠給藥后，體內分布情況：藥物濃度最高是腎，依次為血管壁、胰臟、腦、肝、脾等。

良好的安全性

急性毒理：小白鼠腹腔給藥的LD50為：127.62mg+8.7mg/kg

亞急性毒理：大白鼠和家兔連續給藥四周后測定血象、肝、腎功能，并對心、肺、肝、腎、腎上腺等組織進行病理切片，未見任何毒性反應在。

本品為內源性藥品，安全性好，臨床上適宜長期服用。

良好的劑型

為腸溶制劑，不被胃酸及消化酶破壞，易于吸收，提高了生物利用度。

【本品為處方藥，本內容僅供醫學藥學專業人士閱讀】　

【請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用】　

【用法用量】口服，一次120－240單位，一日360－720單位?？崭狗?。

【不良反應】偶有皮疹，皮膚瘙癢等過敏現象及胃部不適和倦怠等感覺，停藥后消失。

【禁      忌】腦出血及其他出血性疾病的急性期禁用。

【藥物相互作用】

    1、本品與蛋白酶抑制不能同時使用。

    2、本品與血管緊張素轉化酶抑制（ACEI）有協同作用。

【規格1】 120單位

【規格2】 60單位

【貯藏】 密閉，在陰涼干燥處保存?！　?/p>

【包裝】 鋁塑板包裝，24片/板×1板，24片/板×2板。

【有效期】 暫定18個月　[批準文號] 國藥準字H41022915

【生產單位】河南靈佑藥業有限公司

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